药二个考点解析

1.苯二氮?类其作用机制可能与促进中枢神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突出的传递有关。2.苯二氮?类药物不良反应:①嗜睡、步履蹒跚、共济失调。②精神依赖性;③突然停药后可能发生撤药症状。3.巴比妥类药物:脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。4.巴比妥类小剂量---镇静、催眠,中剂量---麻醉作用,大剂量---昏迷,甚至死亡。5.环吡咯酮类及非苯二氮?类:扎来普隆、唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆6.褪黑素受体激动剂(雷美替胺):对褪黑素受体有高亲和力,雷美替胺常见有嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛,可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。7.对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮。8.原发性失眠首选非苯二氮?类,为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早),可选服唑吡坦、佐匹克隆。9.入睡困难者首选扎来普隆,该药起效快,保持近似生理睡眠,醒后无不适感,但扎来普隆不适合长期使用。10.雷美替胺用于慢性和一过性失眠。11.二苯并氮?类(卡马西平、奥卡西平):增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放。12.乙内酰脲类(苯妥英钠):通过减少Na+内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。13.丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和托吡酯:通过减少γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)对GABA的代谢、减少神经元和神经胶质细胞对GABA的再摄取或增加经谷氨酸脱氢酶(GAD)生成的GABA,来增加GABA的供应。14.癫痫持续状态首选的治疗药物是地西泮。15.卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、红斑狼疮综合征等。亚裔患者在开始卡马西平治疗前筛查患者是否携带HLA-B*等位基因。16.苯妥英钠常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。不良反应与血浆药物浓度密切相关(血浆药物浓度>20μg/ml—眼球震颤;>30μg/ml—共济失调;>40μg/ml—嗜睡、昏迷)。17.丙戊酸钠常见食欲减退、体重减轻、腹泻、消化不良、恶心或呕吐、月经周期改变、视物模糊。18.卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。19.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)(西酞普兰,舍曲林,帕罗西汀,氟西汀):通过选择性抑制5-HT的再摄取,增强中枢5-HT能神经功能。20.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)(文拉法辛、度洛西汀):通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能。21.三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平):抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取。22.单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺):通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。23.米氮平常见体重增加、困倦;严重不良反应有急性骨髓功能抑制。24.氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。25.抗抑郁药的个体化治疗:①用药宜个体化--因人而异,个体化合理用药;从小剂量开始。②应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。②切忌频繁换药,一般4-6周起效(米氮平、文拉法辛1周左右)。26.乙酰胆碱酯酶抑制剂(石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明、卡巴拉汀、加兰他敏):抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱的含量。27.酰胺类中枢兴奋药:吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。28.倍他司汀选择性作用于H1受体,主要用于内耳眩晕症。29.尼麦角林为半合成的麦角衍生物,具有较强的α受体阻断作用和血管扩张作用。30.弱阿片类药:可待因、双氢可待因;强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼。31.阿片类镇痛药与抗胆碱药---加重便秘,增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。32.硫酸镁与阿片类镇痛药合用---增加呼吸抑制和低血压风险。33.镇痛原则:(1)尽可能口服给药;(2)“按时”给药而不是“按需”给药。(3)按阶梯给药。轻度疼痛:首选非甾体抗炎药;中度疼痛:弱阿片类;重度疼痛:强阿片类药。用药应个体化:剂量由小到大。34.镇痛药用药过量和危象:①心动过缓:肌内注射或静脉注射阿托品;②注射给药后出现危象,静注纳洛酮。35.PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴,若症状明显,尤其是运动徐缓相关症状显著的话,应首选左旋多巴。36.COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,因此将其用作左旋多巴增效剂。37.苯海索:年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者,抗胆碱能药物作为单一疗法最有用。苯海索是最常用的抗胆碱能药,对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。38.苯海索禁用于青光眼患者;尿潴留者;前列腺增生患者。39.选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,存在心血管不良反应风险,如塞来昔布。40.12岁以下儿童禁用尼美舒利。重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。41.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林,癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情,肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛。42.阿司匹林五大不良反应:①胃肠道反应;②凝血障碍;③水杨酸反应;④过敏;⑤瑞夷综合征。43.塞来昔布:类磺胺过敏反应,常见皮疹、瘙痒、荨麻疹,严重者出现史蒂文斯一约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。对磺胺类药过敏者禁用塞来昔布。44.抑制粒细胞浸润炎症反应药(秋水仙碱):抑制中性粒细胞浸润(急性炎症),抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯,抑制局部细胞产生IL-6。45.促进尿酸排泄药(丙磺舒、苯溴马隆):抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。46.抑制尿酸生成药(别嘌醇、非布司他):抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸;防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。47.秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防,90%的患者在用药24?48小时后疼痛消失,疗效持续48?72小时。48.别嘌醇典型不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎;常见皮疹、过敏、紫癜性病变、多形性红斑,长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。49.骨髓增生低下及中、重度肝肾功能不全者禁用秋水仙碱。50.肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒。51.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。52.可待因镇咳作用强而迅速,约为吗啡的1/4,镇咳作用维持4?6小时,适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)。53.苯丙哌林无麻醉作用,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。镇咳作用较强,为可待因的2?4倍,兼有中枢性和外周性两种镇咳作用。54.镇咳强度比较:苯丙哌林>右美沙芬≈福尔可定≈可待因>喷托维林。55.恶心性祛痰药尤其适用于干咳、咳嗽伴黏稠痰的患者。不宜长期使用,用药7日症状未缓解应停药。56.乙酰半胱氨酸具有较强的黏痰溶解作用,适用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难。还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救,治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。57.祛痰效果:乙酰半胱氨酸>氨溴索>溴己新。58.控制哮喘急性发作首选药:β2受体激动剂。短效β2受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。59.长效β2受体激动剂不单独使用,须与吸入型肾上腺糖皮质激素联合应用,仅用于长期用药患者。福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。60.异丙托溴铵青光眼、前列腺肥大患者忌用气雾剂,闭角型青光眼患者慎用。61.噻托溴铵不推荐小于18岁患者使用,闭角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻、心律失常者慎用。62.茶碱血药浓度在15?20μg/ml时会出现毒性反应;当血药浓度超过20μg/ml时会出现心动过速、心律失常;当血药浓度超过40μg/ml时会出现发热、失水、惊厥,严重者呼吸、心跳停止,甚至致死。茶碱类药物治疗窗窄,应当进行茶碱血药浓度监测,维持在10-20μg/ml范围内有效且比较安全。63.色甘酸钠(肥大细胞稳定剂):用于预防支气管哮喘、过敏性鼻炎。64.哮喘患者早期即可大剂量使用吸入型肾上腺皮质激素,适用于重症哮喘(哮喘持续状态)、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘(治疗哮喘的一线药物)。65.白三烯调节剂适用于哮喘的长期治疗和预防,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩,减轻过敏性鼻炎引起的症状。66.枸橼酸铋钾不良反应:①服药期间,口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。②避免同服牛奶等高蛋白饮食(如牛奶),如需要合用,应至少间隔0.5h。67.西咪替丁——肝药酶抑制剂,可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因、奎尼丁、苯二氮?类等药物在体内的消除速度。68.西咪替丁不良反应相对较多,特别是它具有轻度抗雄性激素作用,长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等。69.奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的代谢酶是CYP2C19,兰索拉唑主要代谢酶是CYP3A4。70.PPI会减少某些HIV蛋白酶抑制剂的吸收,CYP2C19基因突变会导致纯合子的血浆PPI水平更高,PPI和氯吡格雷的相互作用最为典型。不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或艾司奥美拉唑联合使用(同服或间隔12小时)。71.莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应:口干舌燥眼发黑,身热脸红心又跳。72.莨菪碱类药物的禁忌证有:青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者。73.甲氧氯普胺兼有中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂,抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体,具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。易透过血-脑屏障,故易引起锥体外系反应,常见嗜睡和倦怠。74.多潘立酮为外周多巴胺受体阻断剂,直接阻断胃肠道多巴胺D2受体及血-脑屏障外的化学感受器触发的多巴胺受体,促进胃肠蠕动,促进胃排空,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力,但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。正常剂量下不易导致锥体外系反应。Q-T间期延长。75.莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用。不会出现因多巴胺D2受体拮抗所致的锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。76.高度催吐性化疗方案:推荐化疗前用三药方案,包括单剂量5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂。77.中度催吐性化疗方案:推荐第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松,第2和第3日继续使用地塞米松。78.低度催吐性化疗方案:建议用单一药物,如地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂(如甲氧氯普胺)预防呕吐。79.轻微催吐性化疗方案:对于无恶心和呕吐史的患者,不必在化疗前常规给予止吐药物。80.多日化疗所致恶心及呕吐:5-HT3受体阻断剂联合地塞米松是标准治疗,通常主张在化疗期间每日使用5-HT3受体阻断剂,地塞米松应连续使用至化疗结束后2?3日。对于高度催吐性或延迟性恶心呕吐高风险的多日化疗方案,可以考虑加入阿瑞匹坦。81.多烯磷脂酰胆碱作为细胞膜的重要组分,特异性地与肝细胞膜结合,促进肝细胞膜再生,协调磷脂和细胞膜功能,降低脂肪浸润,增强细胞膜的防御能力,起到稳定、保护、修复细胞膜的作用。82.还原型谷胱甘肽:主要在肝脏合成,与体内过氧化物和自由基自由结合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中含巯基的蛋白质和酶。83.硫普罗宁:提供巯基,具有解毒、抗组胺和清除自由基和保护肝细胞作用。84.刺激性泻药:比沙可啶,酚酞,蒽醌类药物(如大黄、番泻叶及麻仁丸等中药)和蓖麻油。85.渗透性泻药:聚乙二醇、乳果糖、盐类泻药(如硫酸镁等)。86.容积性泻药:欧车前、聚卡波非钙和麦麸。87.润滑性泻药:甘油、液体石蜡、多库酯钠。88.老年人首选容积性和渗透性泻药(乳果糖、聚乙二醇)。89.聚乙二醇是便秘患儿的一线治疗药物。90.容积性泻药、聚乙二醇、乳果糖可作为妊娠期便秘患者的首选泻剂91.比沙可啶和番泻叶长期使用可引起电解质紊乱。92.地芬诺酯是哌替啶的衍生物,对肠道作用类似于吗啡,直接作用于肠平滑肌,消除局部黏膜的蠕动反射而减弱蠕动,配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。93.洛哌丁胺与肠壁有高亲合力,易与纵肌层的阿片受体结合,抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放,从而减少推动性蠕动,增加肠道转运时间。94.胰酶用于儿童或成人的胰腺外分泌不足的替代治疗,餐前服用,不应嚼服。95.钠通道阻滞剂(第Ⅰ类):(1)Ⅰa类(适度):奎尼丁、普鲁卡因胺;(2)Ⅰb类(轻度):利多卡因、苯妥英钠、美西律;(3)Ⅰc类(明显):普罗帕酮、氟卡尼。96.β受体阻断剂(第Ⅱ类):普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔。97.延长动作电位时程药(第Ⅲ类):胺碘酮、索他洛尔。98.钙通道阻滞剂(第Ⅳ类):维拉帕米、地尔硫?。99.胺碘酮广谱抗心律失常药,适用于室上性和室性心律失常的治疗。.抗心律失常药物首选:窦性——首选普萘洛尔(Ⅱ类);室上性——首选维拉帕米(Ⅳ类);慢性室性——首选美西律(Ⅰb类);广谱胺碘酮(Ⅲ类)。.ACEI类最常见不良反应为干咳,不能耐受者可改用ARB类。ACEI类和ARB类严重不良反应为血管神经性水肿,长期应用有可能导致血钾升高。.双侧肾动脉狭窄;高钾血症;妊娠期妇女禁用ACEI类药物。.二氢吡啶类钙通道阻滞剂常见不良反应包括:反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。.非选择性β受体阻断剂:普萘洛尔;选择性β1受体阻断剂:美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔;α1和β受体阻断剂:卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔。.二、三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用β受体阻断剂。.支气管哮喘者禁用非选择性β受体阻断剂,β受体阻断剂可以延缓应用胰岛素的低血糖恢复,掩盖低血糖症状。.长期应用β受体阻断剂者突然停药可发生反跳现象。.硝普钠用于高血压急症(高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压),急性心力衰竭,急性肺水肿。.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,阻断胆固醇合成过程中的甲羟戊酸生成,从而使肝细胞内胆固醇合成减少,致使血浆LDL降低。.主要降胆固醇的药物:(1)羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物);(2)胆固醇吸收抑制剂(依折麦布);(3)抗氧化剂(普罗布考);(4)胆汁酸结合树脂(考来烯胺)。.硝酸酯类药物进入机体部分经肝脏代谢后,在血管平滑肌内经谷胱甘肽转移酶催化释放一氧化氮(NO),NO与巯基相互作用生成亚硝基巯醇,使cGMA生成增多,cGMA可激活cGMA依赖性蛋白激酶,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。.地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药,适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。.血清地高辛的浓度为0.5~1.0ng/ml相对安全。当血清地高辛浓度>2ng/ml时出现中毒。胃肠道症状是中毒最早期的症状。.维生素K是肝脏合成四种凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)必不可少的辅因子,VKA与维生素K可逆性竞争,阻碍维生素K循环,进而影响上述4个因子的羧化过程。.普通肝素起效和失效快;静脉或皮下给药均可;硫酸鱼精蛋白迅速逆转其作用。.与普通肝素相比,低分子肝素给药相对容易且不会通过胎盘,因此为妊娠期首选的抗凝药。.直接凝血酶抑制剂:达比加群(唯一可口服)、水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定。.直接因子Ⅹa抑制剂:利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、贝曲沙班。.二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体阻断剂:噻吩并吡啶类(噻氯匹定、氯吡格雷)、非噻吩并吡啶类(替格瑞洛)。.血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅱa受体阻断剂:替罗非班、依替巴肽。.目前阿司匹林使用剂量有小剂量(每日50?l00mg)和大剂量(每日?mg)两种,临床上小剂量连日服用,一般用于冠心病的一、二级预防,而大剂量往往用于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前的单次顿服。.氯吡格雷适应证:急性冠脉综合征:①非ST段抬高型急性冠脉综合征(包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死),也包括接受经皮冠状动脉介入术置入支架的患者,与阿司匹林合用;②ST段抬高型急性冠脉综合征,与阿司匹林合用,可两药合并在溶栓治疗中使用。.急性缺血性脑卒中,推荐剂量为0.9mg/kg(最大剂量为90mg),总剂量的10%先从静脉推入,剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。急性缺血性脑卒中的阿替普酶治疗应在症状发作后的3h内开始。.抗纤维蛋白溶解药:氨基己酸、氨甲环酸。.促血小板生成药:重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺。.注射型铁剂适用于以下情况:铁剂服后胃肠道反应严重而不能耐受者;口服铁剂而不能奏效者及胃大部切除术后;需要迅速纠正缺铁。.升白细胞药可分为集落刺激因子类(粒细胞集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子),蛋白同化激素和一般升白药,如肌苷、利可君、维生素B4、小檗胺、鲨肝醇、脱氧核苷酸钠等。.袢利尿药特异性地与Cl-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子而发挥利尿作用。.袢利尿药的不良反应:水、电解质紊乱、低钾血症、耳毒性、高尿酸血症。.严重低钠血症和低钾血症,肾衰竭无尿患者,对磺胺药过敏者(主要针对含磺胺基团的袢利尿药),肝昏迷前期或肝昏迷患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)者禁用袢利尿药。.噻嗪类与类噻嗪类利尿剂---中效:抑制远曲小管近端腔壁上Na+-Cl-共转运子的功能,促进肾小管液中Na+、Cl-和水的排出。长期服用可引起低血钾。.对噻嗪类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用噻嗪类利尿药。.螺内酯可有效治疗各种水肿,对醛固酮升高相关的顽固性水肿、肝硬化和肾病综合征水肿更为有效。.留钾利尿药的不良反应:常见不良反应:①高钾血症;②胃肠道反应。少见不良反应:①低钠血症;②中枢神经系统反应;③男性乳房女性化(螺内酯:男性乳房发育、性欲减退);④肾结石(氨苯蝶啶)。严重不良反应:①高氯性酸中毒;②急性肾衰竭:有报道氨苯蝶啶与吲哚美辛合用可导致急性肾衰竭。.α1-受体阻断药:多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪、坦洛新(坦索罗辛)、赛洛多辛。.5α-还原酶抑制剂:非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺。.特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕,甚至有“首剂效应”和出现晕厥。.5α-还原酶抑制剂可降低PSA水平,对前列腺体积较大和(或)血清PSA水平较高的患者治疗效果更好,可以缩小前列腺体积。.5α-还原酶抑制剂的典型不良反应:性欲减退、阳痿、射精量减少;偶见男性乳房女性化、睾丸痛、皮疹和唇肿胀。.醋酸去氨加压素可有效治疗中枢性尿崩症以及夜间遗尿症(≥5岁)。.肾上腺糖皮质激素临床应用:(1)抗炎作用;(2)免疫抑制作用;(3)抗毒素;(4)抗休克;(5)影响代谢。(6)影响血液和造血系统的作用;(7)诱发癫痫、溃疡。.人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性,一日上午8时左右为分泌高潮,随后逐渐下降,午夜12时为低潮。.小剂量代替疗法:生理需要量,原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全。一般上午8时给药,或早晨给药2/3,夜间给药1/3。.一般剂量长期疗法:结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病。一般开始用泼尼松10-20mg或等效的其他糖皮质激素,一日3次。对已用糖皮质激素控制的慢性病,改用隔日给药,把48小时用量,在早晨8时一次服用。.大剂量冲击疗法:严重中毒性感染及休克,氢化可的松首剂可静脉滴注-mg,一日量可达1g以上,用药时间一般不超过3日。.可的松和泼尼松——为前药,需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效——严重肝功能不全者宜选择:氢化可的松或泼尼松龙。.糖皮质激素禁忌证:严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。.甲状腺素作用:①维持正常生长发育。甲状腺功能不足:呆小病(克汀病)、黏液性水肿(成人)。②促进代谢和增加产热。③提高交感肾上腺系统的感受性。.丙硫氧嘧啶常见不良反应有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应。最严重的不良反应为粒细胞缺乏症(监测血常规)。丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎,通常可在停药后缓解,但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。.甲巯咪唑常见不良反应为皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少。少见严重的粒细胞缺乏症。甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征,导致高游离胰岛素血症,诱发低血糖反应。.1型糖尿病患者:胰岛素分泌绝对缺乏,必须用胰岛素终生治疗。.短效胰岛素:可在紧急情况下静脉输注,又称“普通胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。.速效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素。利用重组DNA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成,模拟正常胰岛素分泌时相和作用。优点:①皮下注射吸收较人胰岛素快,起效迅速,持续时间短,能更加有效地控制餐后血糖。②用药时间灵活,即便是临近餐前或餐后立刻给药也可以迅速达到有效的降血糖效果。.长效胰岛素:低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素。甘精胰岛素和地特胰岛素利用重组DNA技术,延长了胰岛素的治疗时效。适用于做基础胰岛素。.预混胰岛素:即“双时相胰岛素”,含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和长效胰岛素的作用。.精蛋白生物合成人胰岛素(预混30R):30%短效胰岛素+70%低精蛋白锌胰岛素。.精蛋白生物合成人胰岛素(预混50R):50%短效胰岛素+50%低精蛋白锌胰岛素。.注意胰岛素的正确应用:①每一次注射需要改换不同部位。使用纯度不高的动物胰岛素易出现注射部位皮下脂肪萎缩或肥厚。改用高纯度人胰岛素后可使局部脂肪萎缩恢复正常。②尚未开瓶使用胰岛素应在2℃~8℃冷处保存。已开始使用的可在室温(最高25℃)保存最长4周。冷冻后的胰岛素不可使用。.磺酰脲类促胰岛素促泌剂:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。.非磺酰脲类促胰岛素促泌剂:瑞格列奈、那格列奈。.双胍类药:二甲双胍。.α葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波特、米格列酮。.胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮。.钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂:达格列净、恩格列净、卡格列净。.二肽基肽酶-4抑制剂:西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀、利格列汀。.2型糖尿病药物治疗的首选药物是二甲双胍。.空腹血糖较高者:宜选用长效的格列齐特和格列美脲。.餐后血糖升高者:宜选用格列吡嗪、格列喹酮。.可增强第一时相胰岛素分泌:格列吡嗪。.病程较长、且空腹血糖较高者:宜选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。.轻、中度肾功能不全者:宜选用格列喹酮。糖尿病合并严重肾功能不全:胰岛素。.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者:宜选用格列美脲、格列吡嗪(心灵比较美)。不宜选择格列本脲。.急性心肌梗死者:急性期可使用胰岛素,急性期后再选择磺酰脲类。.磺酰脲类促胰岛素分泌药常见的不良反应:低血糖反应;特别是在老年患者和肝、肾功能不全者易发生,减量或停药后低血糖反应可以改善;短效磺酰脲类药引发的低血糖事件少于较长效磺酰脲类药。口腔金属味、食欲减退或食欲增强。血液系统:粒细胞计数减少、血小板减少症。.非磺酰脲类促胰岛素分泌药既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖,需在餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)——“餐时血糖调节剂”。.二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。.α-葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性,减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖),延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值。.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂(吡格列酮、罗格列酮)通过作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性,从而增加葡萄糖利用和减少葡萄糖生成。.体重增加和水肿是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的常见不良反应。.胰高糖素样肽-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌。国内上市的为艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射。.1?18岁儿童和70岁及以下成人的维生素D推荐膳食摄入量是一日U。71岁及以上成人推荐膳食摄入量是一日U。老年人建议一日补充?U维生素D。.双膦酸盐类抑制骨吸收药:依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠、帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠、利塞膦酸钠。.阿仑膦酸钠服后30min内不宜进食和卧床,不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。宜在早餐前空腹用ml温开水送服,持续活动30min后才可以躺卧。.雷洛昔芬为选择性雌激素受体调节剂(激动或拮抗):用于预防绝经后妇女的骨质疏松症,降低椎体骨折发生率。.注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应,可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。.BMI定义为体重(单位为kg)除以身高(单位为m)的平方。当BMI为25?28kg/m2时,定义为超重;当BMI≥28kg/m2时,定义为肥胖。奥利司他是目前首选的口服减肥药。.奥利司他主要引起胃肠道不良反应,油性斑点、胃肠排气增多等,通常是轻度和一过性的,常在治疗前3个月出现,较多出现的有腹痛、腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛、牙齿不适、牙龈不适。.浓度依赖型抗菌药物:氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类等。.浓度依赖型的评估指标:主要有Cmax/MIC或AUC0~24/MIC。.时间依赖型抗菌药物:大多数PAE或t1/2较短的β-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类药物等。.时间依赖型的评估指标:主要有%T>MIC。.时间依赖型且抗菌作用时间较长:替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等。.青霉素类抗菌药物的作用机制:干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,在自溶酶的激活下,细菌破裂溶解而死亡。.青霉素类抗菌药物用药前必须先做青霉素皮肤敏感试验,阳性反应者禁用。.青霉素类抗菌药物的不良反应:过敏反应、赫氏反应(吉海反应)。.使用青霉素类抗菌药物过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,立即给患者肌内注射0.1%肾上腺素0.5?1ml,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后做静脉注射。.第一代头孢菌素类:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫脒、头孢噻吩。G+菌强,G-菌弱,对β-内酰胺不稳定,肾毒性大。.第二代头孢菌素类:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯。G+菌较第一代略差,G-菌较第一代强,对β-内酰胺较稳定,肾毒性较小。.第三代头孢菌素类:头孢噻肟、头孢曲松、头孢地尼、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢泊肟、头孢他美、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟。G+菌弱,G-菌强,对β-内酰胺高度稳定,基本无肾毒性。.第四代头孢菌素类:头孢吡肟、头孢匹罗。G+菌强,G-菌强,对β-内酰胺稳定,无肾毒性。.可引起双硫仑样反应的头孢有:头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等,头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链,但含甲硫三嗪侧链,也可以引起此类反应。.克拉维酸是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。舒巴坦和他唑巴坦为青霉烷砜类另一个不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。.亚胺培南+西司他丁:亚胺培南——近端肾小管中被正常人类肾脱氢肽酶I灭活;西司他丁——是这种脱氢肽酶的特异性抑制剂;联用可防止亚胺培南被灭活。.碳青霉烯类抗菌药物:亚胺培南、厄他培南。.氨基糖苷类抗菌药物:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、大观霉素、依替米星、异帕米星。.氨基糖苷类抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡。.氨基糖苷类不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。.大环内酯类抗菌药物:红霉素、琥乙红霉素、环酯红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素。.大环内酯类抗菌作用机制与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成。.红霉素为青霉素过敏患者的替代用药,军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、厌氧菌所致口腔感染——红霉素是首选。.克拉霉素:与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染。.四环素类与细菌核糖体30S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成。尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。.四环素类抗菌药物不良反应:二重感染、四环素牙(8岁以下儿童禁用)、肠道菌群失调、肝毒性、光敏现象。.林可霉素是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。.林可霉素类与细菌核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。.糖肽类抑制细菌细胞壁的合成,同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。.万古霉素典型不良反应:红颈综合征或红人综合征。.口服万古霉素可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。.酰胺醇类为广谱抗菌药物,通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70S核糖体的50S亚基,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。.酰胺醇类(氯霉素、甲砜霉素)可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重反应。.喹诺酮类选择性干扰细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶IV,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡,干扰细菌DNA复制而杀菌。.喹诺酮类常见胃肠道反应(3%?4%),中枢神经系统症状(2%),过敏反应(0.5%?1.0%),视觉紊乱,光敏反应,肝肾损害,心电图Q-T间期延长,血糖增高或降低(严密监测血糖)。.甲硝唑用于各种厌氧菌感染,口服可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶具有协同抑菌和杀菌作用,磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用。二者合用干扰细菌的蛋白合成。.磺胺类抗菌药常见不良反应:胃肠道不适,皮疹和瘙痒(用药后7?14日);血肌酐假性升高。偶见:骨髓抑制;血清病;药物热;肝损伤;光过敏;高铁血红蛋白血症(在严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时)。.应用磺胺药期间应多饮水,以防结晶尿和结石的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。.利奈唑胺与细菌核糖体50S亚单位结合,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质的合成。.抗结核一线药物:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇。.异烟肼对结核分枝杆菌具有高度抗菌作用,对繁殖期和静止期细菌均有强大杀灭作用,对细胞内外结核菌都能杀灭。周围神经炎较多见于慢乙酰化型者,每日服用维生素B?50mg可以预防或缓解周围神经炎的发生。.利福平:尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色。.乙胺丁醇:球后视神经炎(视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小)。.咪唑类抗真菌药:酮康唑、克霉唑、益康唑。.三唑类抗真菌药:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑。.棘白菌素类抗真菌药:卡泊芬净、米卡芬净。.多烯类抗真菌药:两性霉素B。.氟康唑具广谱抗菌作用,对多数新型隐球菌分离株具抗菌作用光滑念珠菌对本品呈剂量依赖性敏感,克柔念珠菌通常耐药;曲霉属对本品耐药。.伏立康唑为广谱抗真菌,对黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉具杀菌作用。对白念珠菌、耐氟康唑的克柔念珠菌、光滑念珠菌和白念珠菌耐药菌株均具抗菌活性。.梅毒、钩端螺旋体首选青霉素。.军团菌、百日咳、空肠弯曲菌首选红霉素。.霍乱、鼠疫、布鲁菌病、兔热病首选多西环素。.立克次体、衣原体、支原体、螺旋体首选多四环素.MRSA感染首选万古霉素。.艰难梭菌引起的伪膜性肠炎首选甲硝唑。.甲硝唑等无效的艰难梭菌引起的伪膜性肠炎首选万古霉素。.耐万古霉素的G+菌感染首选利奈唑胺。.伤寒、副伤寒首选喹诺酮类、氯霉素。.急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选喹诺酮。.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选克林霉素。.厌氧菌、阿米巴原虫、贾地鞭毛虫、滴虫首选甲硝唑。.核苷类抗疱疹病毒药:阿糖腺苷、阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、喷昔洛韦、缬更昔洛韦、伐更昔洛韦、昔多福韦。.非核苷类抗疱疹病毒药:膦甲酸钠、福米韦生、多可沙诺。.神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦、拉尼米韦。.金刚乙胺、金刚烷胺只对亚洲甲型流感病毒有抑制作用且疗效相似。.奥司他韦在流感症状开始(理想状态为36h内)就应开始治疗。奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是一次75mg,—日2次,连续5日。用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐剂量为一次75mg,一日1次,至少7日,应在密切接触后2日内开始用药。.核苷类反转录酶抑制药:去羟肌苷、司他夫定、阿巴卡韦、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定。.非核苷类反转录酶抑制药:奈韦拉平、地拉韦定、依非韦仑。.我国上市的治疗CHB的核苷(酸)类药物包括拉米夫定(LAM)、替比夫定(LdT)、恩替卡韦(ETV)、阿德福韦酯(ADV)和替诺福韦酯(TDF)。.干扰素是目前公认治疗慢性乙型肝炎的重要药物,具有增强清除病毒的免疫功能和直接抑制病毒的作用。.利巴韦林对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。.青蒿素易透过血-脑屏障进人脑组织,故对脑型疟有效。青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用。奎宁对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。.当奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时,可致“金鸡纳”反应;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血。.伯氨喹作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,疟原虫的配子体(恶性疟尤强),对红内期虫体的作用很弱,不能控制发作。.乙胺嘧啶用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。.抗丝虫药主要是乙胺嗪、伊维菌素、阿苯达唑。.哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用,其机制可能为哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用,阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用。.噻嘧啶是去极化神经肌肉阻滞剂,具明显的烟碱样作用,使蛔虫产生痉挛,并能持久抑制胆碱酯酶,安全排出体外。.甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。.氯硝柳胺能抑制绦虫细胞内线粒体的氧化磷酸化过程,高浓度时可抑制虫体呼吸并阻断对葡萄糖的摄取,从而使之发生变质。本品对虫卵无杀灭作用。.三苯双脒对多种肠道寄生虫有驱除作用,对钩虫皮下组织的超微结构破坏严重,导致细胞核消失或破坏、线粒体消失,对其肠管中心层线粒体等结构均有破坏,产生驱虫作用。.甲硝唑、替硝唑为治疗阴道滴虫病的首选药物。.双碘喹啉对肠内阿米巴、无症状的肠阿米巴可为首选。.环磷酰胺,出现出血性膀胱炎,大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生,可预防性给予美司钠。.顺铂:非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一。.奥沙利铂:胃肠道癌的常用药,是结直肠癌的首选药之一。.顺铂:恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重;卡铂:骨髓抑制较重;奥沙利铂:神经毒性。.丝裂霉素:十分常见的是骨髓功能抑制;少见间质性肺炎(肺毒性)。博来霉素:常见间质性肺炎。.依托泊苷为小细胞肺癌首选药。替尼泊苷为脑瘤首选药。.蒽环类抗肿瘤抗生素:柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星,主要是骨髓抑制和心脏毒性。.长春碱类:骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、脱发以及注射局部刺激等,长春新碱对外周神经系统毒性较大。.紫杉醇类:骨髓抑制、神经毒性、心脏毒性和过敏反应,紫杉醇的过敏反应可能与赋形剂聚氧乙基蓖麻油有关。.雌激素受体拮抗剂:他莫昔芬和托瑞米芬。芳香氨酶抑制剂:来曲唑和阿那曲唑。.氟他胺,是一种非甾体的雄激素拮抗剂,适用于晚期前列腺癌患者。.曲妥珠单抗用于人表皮生长因子受体-2过度表达的转移性乳腺癌、已接受过1个或多个比疗方案的转移性乳腺癌、联合紫杉类药治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。.氯化钾静脉补钾浓度一般不宜超过40mmol/L(0.3%),滴速不宜超过mg/h(10mmol/h)。.维生素B1缺乏时不良反应:神经系统反应(干性脚气病)、心血管系统反应、韦尼克脑病及多发神经炎性精神病。.维生素C可用于防治坏血病、牙龈出血,用于慢性铁中毒的治疗。.维生素D可用于佝偻病、骨软化病。.左块诺孕酮:紧急避孕药是避孕失误的紧急补救避孕药,不是引产药,越早服用越好。不良反应主要表现为月经紊乱、类早孕反应,乳房胀痛,偶见体重增加、血压上升、痤疮、精神抑郁或性欲改变等,个别埋植局部发生感染。.短效口服避孕药有炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等孕激素,与炔雌醇组成各种复方制剂。.短效口服避孕药每日同一时间口服。漏服后,应在想起时尽快补服一片。.西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。.阿托品,可阻断眼内肌M胆碱能受体,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,导致去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势,从而使瞳孔散大,增加眼内压,调解麻痹。临床常用0.5%托吡卡胺与0.5%去氧肾上腺素滴眼液协同散瞳。青光眼及前列腺肥大病人禁用。.拟胆碱药:毛果芸香碱---选择性直接作用于M胆碱受体,引起缩瞳,前房角间隙扩大,房水易回流,使眼压下降,并有调节痉挛等作用。.林旦是杀灭疥虫的有效药物,亦有杀灭虱和虱卵的作用,与疥虫和虱体体表直接接触后,透过体壁,引起神经系统麻痹而死。.克罗米通:局麻作用---特异性杀灭疥螨---麻醉疥螨的神经系统,使疥螨麻痹死亡。.过氧苯甲酰---强氧化剂。遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用,可杀灭痤疮丙酸杆菌,并使皮肤干燥和脱屑。.异维A酸对严重的结节状痤疮有高效,用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮),毛发红糠疹。.过氧苯甲酰可能出现漂白或褪色现象;维A酸不宜用于皮肤褶皱部位,避免用于大面积严重痤疮。.两性霉素B——抗真菌活性最强,唯一可用于治疗深部和皮下真菌感染。.特比萘芬用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑糠疹及皮肤念珠菌病等。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇


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